Журнал наномедицинских и биотерапевтических открытий
Открытый доступ
ISSN: 2155-983X
ISSN: 2155-983X
Катарина Пинту Рейс, Жоау Пинту Феррейра, Сара Кандейас, Катия Фернандес, Нуну Мартиньо, Наталья Анисето, Антониу Сильвериу Кабрита и Изабель В. Фигейреду
Предыстория: Использование наночастиц для улучшения терапевтического профиля нестероидных противовоспалительных препаратов является интересным подходом, особенно с учетом их желудочной токсичности.
Цель: Целью данной работы было представить доказательство концепции наночастичной формулы, состоящей из биоразлагаемого полимера поли(DL-молочной кислоты) (PLA), предназначенной для пероральной доставки ибупрофена (IBU) в системный кровоток с пониженной желудочной токсичностью.
Материалы и методы: Нагруженные IBU наночастицы, состоящие из PLA и полоксамера 188, были приготовлены методом диффузии эмульсии/растворителя. Полученные частицы были охарактеризованы по размеру, дзета-потенциалу и морфологии, а также эффективности инкапсуляции. Наночастицы были даны крысам Wistar в эквивалентной дозе 12 мг/кг (три раза в день) ибупрофена в течение 10 дней. Оценивалась как концентрация IBU в плазме, так и токсичность в различных тканях.
Результаты: Наночастицы показали размер 281,1 ± 66,7 нм с дзета-потенциалом -4,3 мВ. Сканирующие электронные микроскопические изображения показали частицы сферической формы с низким индексом полидисперсности. Концентрация IBU в образцах крови показала, что наночастицы способны доставлять IBU в системный кровоток. Значительное снижение токсичности наблюдалось для наночастиц в слизистой оболочке желудка по сравнению со свободным ибупрофеном. Это может быть связано с контролируемым высвобождением IBU из наночастиц, что уменьшает контакт слизистой оболочки с IBU. Подводя итог, мы разработали доказательство концепции наночастиц PLA в качестве подходящего носителя для IBU, позволяющего снизить желудочную токсичность препаратов. Эта стратегия в конечном итоге может быть применена к другим нестероидным противовоспалительным препаратам .