Журнал лекарственного метаболизма и токсикологии
Открытый доступ

Абстрактный

Роль биотрансформации в открытии и разработке лекарственных препаратов

Селаму Кебамо, Сибиру Тесема и Бекешо Гелета

Биотрансформация — это процесс, посредством которого органические соединения преобразуются из одной формы в другую с помощью таких организмов, как бактерии, грибки и ферменты. Он играет важную роль и определяет судьбу перспективных лекарств. Биотрансформация должна происходить только после того, как лекарства достигают своего конкретного целевого участка и производят желаемые эффекты. Кроме того, природа метаболитов, полученных из лекарства, должна быть тщательно изучена; в противном случае лекарства будут отклонены в процессе скрининга. Таким образом, метаболизм лекарств является основным критерием в высокопроизводительном скрининге перспективных лекарств. Биотрансформация играет важную роль в определении фармакокинетических параметров, таких как пероральная биодоступность, взаимодействие лекарств, клиренс и период полувыведения вещества внутри клетки. Она также очень важна в исследованиях токсичности. Биотрансформация используется в качестве ценной стратегии для создания молекул, подобных исходному лекарству, в программе по исследованию лекарств. Он может играть важную роль в выявлении факторов, лежащих в основе проблем, способствовать оптимальному выбору соединений для дальнейшей разработки, предоставлять информацию о метаболитах для возможного улучшения дизайна лекарств и способствовать выявлению подходящих видов животных для последующего тестирования токсичности. Следовательно, так