Органическая химия: текущие исследования
Открытый доступ

Абстрактный

3',5'-Дибром-2',4'-дигидроксизамещенные халконы: синтез и in vitro трипаноцидная оценка

K. L. Ameta, Nitu S. Rathore, Biresh Kumar, Edith S. Malaga M, Manuela Verastegui and Robert H. Gilman

Новая серия 3′, 5′-дибром-2′, 4′-дигидроксизамещенных халконов была синтезирована классической конденсацией Клайзена-Шмидта 3, 5-дибром-2, 4-дигидроксиацетофенона и различно замещенных ароматических альдегидов с помощью традиционных и нетрадиционных методов микроволнового облучения на основе неорганических твердых тел. Нетрадиционная методология имеет преимущества в том, что она быстрая, экологичная, простая в обращении, требует меньшего времени реакции и довольно общая. Все вновь синтезированные соединения были оценены на предмет их ингибирующего эффекта против Trypanosoma cruzi (болезнь Шагаса). Соединения 3c, 3g и 3m показали 85,53, 85,03 и 83,34 процента роста ингибирования in-vitro соответственно; в то время как соединения 3b, 3e, 3i и 3l показали 71,23, 71,95, 67,53 и 68,88 процентного роста ингибирования соответственно с нифуртимоксом и бензнидазолом в качестве референтных препаратов. 3l было соединением с хорошей антитрипаноцидной активностью, более низкой цитотоксичностью, более высоким терапевтическим индексом 14,5 и было лучшим кандидатом по сравнению с другими. Структуры вновь синтезированных соединений (3a-t) были определены с помощью элементного анализа, FTIR, 1H-ЯМР, 13C-ЯМР и масс-спектроскопических исследований.