ISSN: 2167-0412
Льорет, Сантос CCJ, Медина Л.С., Кейруш НКА, Соуза ИМО, Руис Алтг, Карвалью Х.Е. и Фольо М.А.
Проблемы, возникающие при стандартизации лекарственных средств растительного происхождения, включают определение многих параметров, что подразумевает методы контроля качества на протяжении всего процесса от условий выращивания до конечного продукта. Это исследование подчеркивает сложность факторов, участвующих в производстве вторичных метаболитов в растениях. Соединение 6α-ацетокси-7α-гидрокси-вуакапан, выделенное из экстракта дихлорметана плодов Pterodon pubescens Benth. (Fabeacea) с цитотоксической селективностью in vitro на линии клеток рака простаты человека, было исследовано, чтобы определить, является ли соединение артефактом, произведенным со временем при хранении растений, или характерно для генотипа растения. Химический состав образцов из Сан-Карлоса (Сан-Паулу, Бразилия) и Понто-Шике (Минас-Жерайс, Бразилия) контролировался ежемесячно в течение одного года на геранилгераниол, 6α-ацетокси-7α-гидрокси-вуакапан, 6α-гидрокси-7α-ацетокси-вуакапан-17α-оат метиловый эфир и 6α-ацетокси-7α-гидрокси-вуакапан-17α-оат метиловый эфир. Скрининг цитотоксичности in vitro против линии клеток рака простаты человека, оценивающий параметр ингибирования общего роста (TGI), показал более высокую селективность и мощную противораковую активность с TGI 11,43 мкг мл-1, когда было достигнуто более высокое соотношение 6α-ацетокси-7α-гидрокси-вуакапана к общему воакапану (3,14). Тем не менее, 6α-ацетокси-7α-гидроксивуакапан сохранял приблизительно одинаковое содержание в течение года среди образцов в противоположность общему содержанию воакапана. Образцы из Сан-Карлоса в нулевой момент времени имели 26% содержания геранилгераниола, тогда как образцы из Минас-Жерайс содержали самое высокое содержание 1,3%. На протяжении всего теста на стабильность концентрация геранилгераниола снижалась с прямой зависимостью от общего увеличения содержания воакапана. Данные химической изменчивости оценивались с использованием статистической процедуры, основанной на анализе главных компонентов (PCA), чтобы определить, какой из компонентов экстракта оказал реальное влияние на антипролиферативную активность in vitro. Представленные здесь данные не предполагают, что 6α-ацетокси-7α-гидрокси-вуакапан образуется как артефакт с течением времени при хранении. Необходимы дальнейшие исследования для установления других маркеров, связанных с терапевтической активностью, чтобы обеспечить последовательность разработки продуктов с качеством, эффективностью и безопасностью.