ISSN: 2157-7013
Мохаммад Асиф
Вицинально дизамещенные пиридазиноны действуют как мощные и селективные ингибиторы ЦОГ-2. Соединение, ABT-963, (2-(3,4-дифтор-фенил)-4-(3-гидрокси-3-метил-бутокси)-5-(4-метансульфонил-фенил)-2H-пиридазин-3-он) обладает превосходной селективностью (соотношение 276, ЦОГ-2/ЦОГ-1), улучшенной растворимостью в воде по сравнению с целекоксибом и рофекоксибом, высокой пероральной противовоспалительной активностью и безопасностью для желудка у животных. После перорального введения ABT-963 снижает выработку простагландина (PG) E2 и уменьшает отек. ABT-963 дозозависимо снижает ноцицепцию. ABT-963 значительно снижает потерю костной массы и разрушение мягких тканей. ABT-963 является высокоселективным ингибитором ЦОГ-2, который может использоваться при лечении боли и воспаления, связанных с артритом.