ISSN: 1920-4159
Камлеш К.Н., Сивакумар Т. и Афроз А.
Предыстория: Большинство доступных антимикробных препаратов выработали резистентность; некоторые из них страдают от тяжелой токсичности, побочных эффектов. Поэтому необходимо найти новые соединения, которые должны быть не только эффективными, но и менее токсичными и экономически эффективными.
Цели: Целью исследования является разработка новых синтетических противомикробных средств (антибактериальных и противогрибковых), таких как производные 3-замещенного флавона/флаванона, которые должны обладать значительной эффективностью при низкой токсичности.
Метод: Была предпринята попытка синтезировать новую серию производных 3-метилфлаванона вместе с синтезом серии аналогов 3-гидроксифлавона. Структуры тестовых соединений были выяснены и установлены с помощью УФ, ИК, ЯМР-1 Н, ЯМР-1 С и масс-спектрометрии. Синтезированные соединения были подвергнуты антимикробному скринингу in vitro с использованием методов чашечных пластин с последующим определением зоны ингибирования.
Результаты: Были синтезированы две серии (по 10) производных 3-метилфлаванона и 3-гидроксифлавона. Структуры тестируемых соединений были охарактеризованы и установлены различными спектроскопическими методами. Синтезированные соединения были проверены на антибактериальную и противогрибковую активность in vitro против различных штаммов (3-грамположительных, 3-грамотрицательных и 2-грибковых штамма).
Заключение: Было обнаружено, что некоторые производные 3-гидроксифлавонов (1b, 3b, 4b и 5b) и производные 3-метилфлаванона (3a, 1a, 2a и 4a) вызывают сильную антимикробную активность. Исследование показало, что производные 3-гидроксифлавона оказались наиболее активными против грамотрицательных бактерий, тогда как производные 3-метилфлаванона были активны против грамположительных бактерий.