Журнал прикладной фармации
Открытый доступ
ISSN: 1920-4159
ISSN: 1920-4159
Абд Эль-Халим М. Хусейн, Абу-Бакр А. Эль-Адаси, Ибрагим С.А. Хафи, Исам А. Ишак, Эмад Х. Гавиш1, Мохамед С.А. Эль-Габи
Цель: Основной целью настоящего исследования является синтез некоторых новых производных тиазола, тиазоло[3,2-а]пиридина и тиазоло-[3',2':1,6]пиридо[2,3-d]пиримидина и оценка их антимикробного действия. Методы: Конденсация 4-фенилмеркаптобензальдегида 2 с тиосемикарбазидом дала новое производное тиосемикарбазона 3. Гетероциклизация тиосемикарбазона 3 с различными α-галогенкарбонильными соединениями дала новые производные тиазола 5, 6 и 7. Соединение 2 было конденсировано с 2-цианометилен-4-тиазолидиноном 8 с получением производного 4-тиазолидинона 9. Циклоконденсация соединения 9 с арилиденмалононитрилом (молярное соотношение 1:1) дала новые производные тиазоло[3,2-a]пиридина 10a-c. Тройная конденсация соединения 2, малононитрила и тиогликолевой кислоты (молярное соотношение 2:2:1) дала производное тиазоло[3,2-a]пиридина 12. Соединение 12 было циклизовано с муравьиной кислотой и формамидом с получением производных тиазоло-[3',2':1,6]пиридо[2,3-d]пиримидина 13 и 14 соответственно. Структуры вновь синтезированных соединений были подтверждены на основе аналитических и спектральных данных. Некоторые из полученных соединений 3, 5, 7, 9, 10a,b и 12 были испытаны in vitro против бактериальных и грибковых штаммов. Результаты: Результаты данных антимикробного скрининга показали, что большинство синтезированных соединений показали различную степень ингибирования как против бактерий, так и против грибков. Заключение: Новые производные тиазола и тиазоло[3,2-a]пиридина были получены из легкодоступных исходных материалов. Некоторые недавно синтезированные соединения были оценены на предмет их антибактериальной и противогрибковой активности in vitro против четырех бактерий и двух грибов.