Журнал наномедицинских и биотерапевтических открытий
Открытый доступ

Абстрактный

Композиция на основе блок-сополимера эпигаллокатехин-3-галлата с улучшенной пероральной биодоступностью как способ повышения его терапевтической активности

Евгений Клинский, Александр Семов, Сюй Янь, Валерий Алахов, Екатерина Муйжнек и Всеволод Киселев

В настоящее время хорошо известен высокий потенциал эпигаллокатехин-3-галлата (EGCG) как нового профилактического и терапевтического средства в онкологии и ряде других показаний. EGCG проявляет свою противоопухолевую активность посредством индукции остановки клеточного цикла и апоптоза, ингибирования ангиогенеза опухоли, миграции и метастазирования благодаря своей способности взаимодействовать с несколькими мишенями в раковых клетках. К сожалению, очень низкая пероральная биодоступность EGCG препятствует его эффективному развитию в качестве нового лекарства. В этой работе мы разработали полимерную наноформулу EGCG, которая значительно улучшила его пероральную биодоступность за счет увеличения системного воздействия соединения примерно в 8 раз. Эта формула содержит хорошо известный неактивный ингредиент неионный блоксополимер Pluronic F127, который недавно успешно использовался для повышения биодоступности другого перспективного фитонутриента, 3,3`-дииндолилметана. Фармакокинетические параметры, установленные в настоящем исследовании, показали, что AUC и C _max новой формулы, дозированной в 500 мг/кг, составили 578,5 ± 73,8 мкг∙ч/мл и 49,3 ± 2,9 мкг/мл, в то время как в случае контрольного ЭГКГ, вводимого в эквивалентной дозе, AUC и C _max составили 72,9 ± 14,7 мкг∙ч/мл и 10,7 ± 1,1 мкг/мл.