Журнал прикладной фармации
Открытый доступ

Абстрактный

КАМПТОТЕЦИН И ЕГО АНАЛОГИ ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ ТОПОИЗОМЕРАЗОЙ I, ИХ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ-СВЯЗЬ И ПЕРСПЕКТИВЫ КЛИНИЧЕСКОГО РАЗВИТИЯАНАЛОГОВ

Мукит Вахид, Кудсия Бано

Камптотецин или CPT и его аналоги, по-видимому, используют противораковое действие, отравляя фермент топоизомеразу I (топо I). В результате активность топо I ингибируется и устанавливается важная роль против широкого спектра опухолей. CPT был извлечен из коры китайского растения Camptotheca acuminata, но в настоящее время идентифицировано большое количество синтетических и полусинтетических. После активности исследователи организовали оценку модифицированных A, B и E-кольцом аналогов CPT. Этот обзор проиллюстрировал обсуждение современных подходов в разработке медицинской химии CPT, эффективного противоракового средства, которое нацелено на топоизомеразу I, а также их клинических исследований. В этом обзоре суммируются способ действия CPT, взаимосвязь структуры и активности (SAR), список аналогов CPT и их биологическое действие с подробной клинической разработкой.