Журнал прикладной фармации
Открытый доступ
ISSN: 1920-4159
ISSN: 1920-4159
Амаль А. Элкорди, Амин Ашур и Эбтессам А. Эсса
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) оказывают неблагоприятное воздействие на желудок. Гистологическое проявление пораженных клеток слизистой оболочки варьируется от легкого до тяжелого воспаления. Соответственно, целью данного исследования было изучение влияния: (i) ß-циклодекстрина (ß-CD), полоксамера-407 (PLX) и сорбита (Sorb) в качестве носителей и (ii) сублимационной сушки и физического смешивания в качестве методов на растворимость и растворение модельного плохо растворимого в воде НПВП, напроксена (Nap) для конечной цели избежать желудочного дискомфорта за счет усиления высвобождения препарата. Поэтому были приготовлены две бинарные комбинации препарат/носитель (соотношения Nap/носитель 1:1 и 1:4 по массе). Также было изучено влияние многокомпонентных систем носителей с использованием тройных физических смесей Nap с ß-CD и PLX на растворимость и растворение препарата. Все составы были охарактеризованы с использованием растворимости, однородности содержимого, исследований растворения, Фурье-преобразования инфракрасной (FT-IR) спектроскопии и дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC). Все протестированные комбинации Nap/ показали улучшение высвобождения лекарственного средства по сравнению с чистым лекарственным средством, за исключением Sorb, который показал небольшое улучшение только при высокой концентрации сахара. Тройные комбинации Nap показали самое высокое улучшение растворения лекарственного средства по сравнению с бинарными. Лиофилизированные составы показали заметное улучшение высвобождения лекарственного средства, особенно в первые несколько минут, по сравнению с физическими смесями. Термические исследования показали снижение кристалличности лекарственного средства с лиофилизированными образцами, что дало более высокий аморфный выход, полученный по сравнению с бинарными физическими смесями.