Журнал лекарственного метаболизма и токсикологии
Открытый доступ

Абстрактный

Разработка и оценка гастроретенционных плавающих таблеток глипизида на основе шипучей технологии

Басаварадж К. Нанджваде, Сагар А. Адичвал, Вирендра К. Нанджваде, Кишори Р. Гайквад, Сачин А. Такаре и Ф.В. Манви

Целью данного исследования была разработка новой гастроретенционной системы доставки лекарств на основе шипучей технологии для контролируемой доставки активного вещества. Глипизид, плохо растворимый препарат, был использован в качестве модельного препарата, и была сделана попытка улучшить растворимость препарата путем включения ускоряющих агентов, таких как диспергатор, подщелачивающий агент в сочетании с гидрофильным набухающим полимером, таким как гидроксипропилметилцеллюлоза, и представить его в форме гастроретенционных плавающих таблеток, которые предназначены для обеспечения желаемого контролируемого и полного высвобождения препарата в течение длительного периода времени. Плавающие таблетки были приготовлены методом прямого прессования. Гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ K15M, ГПМЦ K100M), Карбопол 940P были включены для гелеобразующих свойств. Плавучесть была достигнута путем добавления шипучей смеси бикарбоната натрия и безводной лимонной кислоты. Оптимизированная формула (F7) продемонстрировала 98,60% высвобождения лекарственного средства за 24 часа, в то время как время задержки плавучести составило 140 секунд. Было обнаружено, что кинетика высвобождения лекарственного средства in vitro соответствует как нулевому порядку, так и уравнению Корсмейера и Пеппаса (таблица 7). Было обнаружено, что высвобождение глипизида из формул не является фикковским типом. Оценка задержки в желудке с использованием рентгеновской визуализации Исследования проводились на кроликах для обоснования увеличенного времени пребывания лекарственной формы в желудке на основе принципа плавучести. Оптимизированная формула (F7) не показала значительных изменений физического вида, содержания лекарственного средства, общего времени плавучести или картины растворения in vitro после хранения при 40 °C/75% относительной влажности (рисунок 5) в течение 1 месяца.