ISSN: 2169-0138
Юн Ю.К., Али М.А., Вэй А.С., Чун Т.С. и
Серия новых полярных бензимидазолов была синтезирована в 4-шаговой реакции, начиная с основного соединения 4-фтор-3-нитробензойной кислоты с хорошим или отличным выходом. Соединения, как правило, соответствуют правилу пяти Липинского, чтобы показать свой потенциал в качестве соединений-лидеров лекарственных препаратов. Соединения были проверены на их ингибирующую активность ацетилхолинэстеразы (АХЭ), и наиболее мощным соединением оказалось 5e, которое дало значение IC50 31,04 мкМ. Структура новых полярных бензимидазолов была охарактеризована и подтверждена элементным и масс-спектральным анализами, а также данными спектроскопии ЯМР 1H и 13C. Все соединения оказались нетоксичными при тестировании с клетками VERO при 50 мкМ.