Журнал клинической и экспериментальной офтальмологии
Открытый доступ

Абстрактный

Оценка in vitro и in vivo глазных вставок с малеатом тимолола с использованием различных полимеров

Мохамед Али Аттиа Шафи и Май Ахмед Хасан Рэди

В настоящей работе основное внимание уделяется лечению глаукомы путем разработки глазных вставок из различных полимерных комбинаций и малеата тимолола для усиления терапевтического эффекта за счет продления времени контакта с поверхностью роговицы, точного и длительного высвобождения препарата. Выбранными полимерами для разработки глазных вставок являются метилцеллюлоза (МЦ), гидроксипропилцеллюлоза (ГПЦ), Eudragit RL100 (ERL100), Eudragit RS100 (ERS100), этилцеллюлоза (ЭЦ), поливинилпирролидон (ПВП). Пленки пластифицировали с использованием различных пластификаторов. Приготовленные глазные вставки оценивали на предмет их механических и физико-химических свойств. Были проведены ускоренные исследования стабильности для изучения изменения внешнего вида, pH и содержания препарата после хранения в экстремальных условиях. Были изучены высвобождение препарата in vitro и кинетика высвобождения препарата из различных составов. Было проведено исследование проницаемости in vitro на выбранных составах, показавшее лучшие результаты в предыдущих исследованиях. Исследование высвобождения in vivo проводилось на кроликах после стерилизации глазных вставок гамма-излучением. Внутриглазное давление измерялось в различные промежутки времени с помощью тонометра Шотца. Данные по высвобождению in vitro малеата тимолола из приготовленных составов соответствовали механизму диффузии. Данные исследований проницаемости показали, что коэффициент проницаемости зависит от типа полимера: чем выше растворимость полимера, тем выше коэффициент проницаемости. Снижение ВГД для F3 (HPC/ERL100 5:1), F7 (MC/ERL100 1:1) и F8 (MC/ERL100 1:3) продолжалось в течение 120 часов (5 дней) и 96 часов (4 дня) для F12 (HPC/EC 15:1).