ISSN: 2157-7013
Ын Джи Чунг, Федерико Пинеда, Кэтрин Норд, Грегори Карчмар, Сон-Гю Ли и Мэттью Тиррелл
Магнитно-резонансная томография (МРТ) обеспечивает неионизирующий и безопасный метод визуализации для диагностики рака. Здесь мы воспользовались отложением фибрина, характерным для опухолей, и возможностью включения множественных функций в пептидные амфифильные мицеллы (ПАМ) для разработки нового класса контрастных агентов для молекулярной МРТ. Мы сообщаем о синтезе, формулировании и предварительных испытаниях для МРТ сферических ПАМ, которые были самоорганизованы путем объединения 18:0 PE-DTPA (Gd) и пептидных амфифилов, содержащих фибрин-связывающий пентапептид, цистеин-аргинин-глутаминовую кислоту-лизин-аланин или CREKA. Конъюгация пептида CREKA с мицеллами увеличила средний размер частиц и дзета-потенциал, а релаксивность T1 CREKA-Gd PAM (на ммоль Gd) оказалась сопоставимой с контрастными агентами, которые обычно используются в клинических условиях при 1,5 Тл и 3 Тл. Более того, когда мышиные фибробласты культивировались с CREKA-Gd PAM, цитотоксичность не была продемонстрирована, а жизнеспособность клеток была сопоставима с жизнеспособностью клеток, обработанных PBS, в течение 3 дней. Наше исследование подтверждает концепцию CREKA-Gd PAM в качестве контрастных агентов для молекулярной МРТ и предлагает простую стратегию включения контрастных агентов и биоактивных молекул в наноносители для разработки безопасных целевых диагностических носителей для клинического применения.