ISSN: 1920-4159
УД Шивхаре, П.Б. Сурусе, СС Варвандкар
Основной целью настоящего исследования было улучшение биодоступности ацеклофенака и снижение частоты приема лекарственных форм за счет пролонгированного высвобождения препарата из мукоадгезивной системы доставки лекарств. Ацеклофенак относится к классу препаратов, известных как НПВП. Обычно он показан для лечения зубной боли, ревматоидного артрита, остеоартрита и анкилозирующего спондилита. Он является селективным ингибитором ЦОГ-2. Он имеет обширный и весьма изменчивый метаболизм первого прохождения в печени после перорального приема с периодом полувыведения 4 часа. Обычная доза ацеклофенака составляет 100 мг два раза в день с системной биодоступностью 40-50% из-за обширного метаболизма «первого прохождения» и имеет узкое окно абсорбции. Эти характеристики делают ацеклофенак подходящим кандидатом на лекарственное средство для мукоадгезивной системы доставки лекарств. Мукоадгезивные буккальные пластыри, содержащие ацеклофенак, были приготовлены методом испарения растворителя. Буккальные пластыри были разработаны с использованием полимеров HPMC E-15 и Eudragit RL 100 по отдельности и в комбинации. Буккальные пластыри были оценены на предмет вариации веса, толщины, прочности на сворачивание, однородности содержимого, индекса набухания, исследования диффузии in-vitro, времени пребывания in-vitro и прочности мукоадгезии in-vitro. Среди пяти формул с использованием факторного подхода F2 показал максимальное высвобождение 92,35% до 8 ч.