Журнал противовирусных и антиретровирусных препаратов
Открытый доступ

Абстрактный

Оценка in vitro и in vivo дендримера поли (пропилэфиримина) (PETIM) для замедленной доставки зидовудина

Субхит Кумар Джайн, Арвинд Шарма, Мохит Махаджан и Санкар Р.

Предыстория исследования: Синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) — тяжелое заболевание иммунной системы, вызываемое вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Зидовудин (AZT) — эффективный антиретровирусный препарат против ВИЧ. Из-за его низкой биодоступности (50–60%) и короткого периода полувыведения (0,5–3 ч) требуется частое введение зидовудина, что приводит к дозозависимой гематологической токсичности. В настоящем исследовании была предпринята попытка разработать формулу AZT с замедленным высвобождением, используя в качестве носителя дендример поли (пропилэфиримин) (PETIM).
Методы: Комплекс AZT-дендример был подготовлен и изучен с помощью анализа с преобразованием Фурье в инфракрасной области спектра (FTIR) и спектроскопии ядерного магнитного резонанса (ЯМР). Исследования эффективности захвата и высвобождения препарата in vitro проводились с помощью метода диализного мешка. Исследования гемолитической токсичности, фармакокинетики и биораспределения были проведены для оценки биобезопасности и характеристик пролонгированного высвобождения приготовленной формулы.
Результаты и заключение: Кумулятивное количество зидовудина, высвобождаемое в течение 1 ч из формулы AZT-дендример, составило 6,5 ± 0,3 % по сравнению с 95,8 ± 4,1 % из контрольного раствора препарата. Высвобождение зидовудина было продлено до 14 ч с комплексом зидовудин-дендример (94,3 ± 3,8 %). Результаты настоящего исследования показали, что дендример PETIM эффективно инкапсулирует AZT и может использоваться в качестве биобезопасного носителя для пролонгированной доставки зидовудина.