Журнал наномедицинских и биотерапевтических открытий
Открытый доступ

Абстрактный

Наномедицина и доставка лекарств: доставка лекарств к раковым клеткам на основе наномедицины с использованием эффекта ЭПР

Хироши Маэда

История противораковых препаратов насчитывает 70 лет, а история фотодинамической терапии (ФДТ) или борно-тепловой нейтронной захватной терапии (БНЗТ) — более 100 лет и 50 лет соответственно. Однако ВОЗ или NCI США признают, что большинство разработанных противораковых препаратов были неудачными >90%. Основная причина этих неудач связана с тем, что не было общего принципа доставки лекарств в раковую ткань, пока в 1986 году нами не был открыт эффект EPR (повышенная проницаемость и удержание). На этой встрече я представлю преимущества макромолекулярного препарата или наномедицины для нацеливания противораковых препаратов на опухоль на основе эффекта EPR в солидной опухоли. Также я расскажу об истории и спорных вопросах эффекта EPR, включая различные вовлеченные факторы, такие как гетерогенность, генетическое мутационное разнообразие, препятствия кровотоку в опухоли или образование тромбов, а также о мерах противодействия для преодоления этих проблем при доставке лекарств на основе EPR. Также будут обсуждаться пробелы между экспериментальными моделями мышей, в отличие от практических клинических условий человека. Вопросы клеточной интернализации, на которую в значительной степени влияет природа активного фармацевтического ингредиента (АФИ), были продемонстрированы с использованием HPMA-полимер(P)конъюгированного-пирарубицина (P-THP) и P-доксорубицина (P-DOX), где P-THP был более чем в 30 раз лучше, чем P-DOX. Также обсуждается критическая важность усилителей эффекта EPR, таких как нитроглицерин, и будут представлены краткие результаты клинического пилотного исследования P-THP.