Журнал фармацевтической помощи и систем здравоохранения
Открытый доступ

Абстрактный

Новая формула твердых липидных наночастиц ионно-парного цефепима для улучшенной пероральной абсорбции

Валаа АльБенаян, Базель Карсун, Эман Атеф, Кристиан Ризкалла

Мы сообщаем об успешной формулировке (CEF) ион-парной твердой липидной наночастицы (SLN) с продемонстрированным улучшением проницаемости кишечной мембраны до 41 раза. Цефепим — это парентерально вводимый цефалоспорин четвертого поколения цвиттерион. Препарат класса 3 BCS имеет высокую растворимость в воде и низкую проницаемость, что приводит к низкой пероральной биодоступности. Наша цель — преодолеть проблему низкой пероральной биодоступности с помощью двойных методов, молекулярного изменения ионного спаривания и подходов к формулировке наноносителя.

Ионная пара CEF была приготовлена ​​путем сублимационной сушки дисперсий анионного липида, стеарата натрия (NaSA), с CEF. Затем комбинация липидов Precirol ATO ® 5 и Compritol 888 ATO ® использовалась для приготовления SLN с использованием техники микроэмульсионной ультразвука. Повышенная проницаемость препарата была подтверждена с использованием кишечника крысы ex vivo в камере бок о бок.

Спектры ИК и Рамана подтвердили образование ионной пары. Исследования ex vivo показали значительное увеличение проницаемости и процента транспортируемого препарата инкапсулированного ионной пары CEF по сравнению с неинкапсулированным контрольным CEF примерно в 13 и 41 раз соответственно. Таким образом, мы пришли к выводу, что SLN является благоприятной формулой для улучшения пероральной биодоступности CEF и что ионная пара CEF-стеарат может дополнительно улучшить инкапсуляцию CEF SLN и кишечную проницаемость.