Лекарственные и ароматические растения
Открытый доступ

Абстрактный

Соединения, полученные из периллы, опосредуют активность человеческого канала TRPA1

Alberto Maria Cattaneo, Yuriy V Bobkov, Elizabeth A Corey, Gigliola Borgonovo and Angela Bassoli

Соединения из пищевых растений, влияющие на соматосенсорную систему, такие как Perilla frutescens (L.), хорошо известны своими вкусовыми, фармакологическими и медицинскими свойствами. Однако точные механизмы, лежащие в основе их активности, до сих пор плохо изучены. Каналы транзиторного рецепторного потенциала (TRP), участвующие в хемистетических ощущениях, вероятно, представляют собой некоторые из основных целей для этих соединений. Используя гетерологичную систему экспрессии и визуализацию кальция, мы показываем, что ряд производных периллы соединений (S-(-)-1,8-п-ментадиен-7-аль (периллальдегид, PA); 3-(4-метил-1-оксопентил)фуран (периллакетон, PK); 1,2,4-триметокси-5-[(E)-проп-1-енил]бензол (α-азарон, ASA)) и синтетических соединений, производных от периллы (3-(4-метокси-фенил)-1-фуран-2-ил-пропенон (PK-16) и 3-(4-хлор-фенил)-1-фуран-2-ил-пропенон (PK-18)) способны активировать канал семейства TRP анкиринов человека (h-TRPA1). Протестированные соединения, по-видимому, являются частичными агонистами канала с последовательностью активности (EC50, мкМ): PK-16(107,7)>PA (160,5)>ASA(210,9)>PK(350). Наши результаты дают важное представление о функциональных свойствах соединений, полученных из P. frutescens, и открывают новые перспективы для разработки инструментов для фармацевтической, сельскохозяйственной и пищевой промышленности.