Журнал прикладной фармации
Открытый доступ

Абстрактный

Физическая фармация, отзывчивые системы доставки, желудочно-мукоадгезивные системы доставки лекарств каптоприла

Альтаф М.А., Имран А. Шолапур Х.П.

Была разработана новая система доставки лекарств перорально с использованием как концепций контролируемого высвобождения, так и мукоадгезивности, чтобы получить уникальную систему доставки лекарств, которая могла бы оставаться в желудке и контролировать высвобождение лекарств в течение более длительного периода времени. Гастроретенционные гранулы каптоприла были приготовлены методом ионного гелеобразования в отверстии в соотношении 1:1 и 9:1 альгината вместе с мукоадгезивными полимерами, а именно: гидроксипропилметилцеллюлозой, карбополом 934P, хитозаном и ацетатфталатом целлюлозы. Приготовленные гранулы были подвергнуты различным параметрам оценки. Было обнаружено, что процентное содержание лекарства находится в диапазоне 59,4 - 91,9 процентов для гранул. Было отмечено, что по мере увеличения доли альгината средний размер гранул также увеличивался. Микрофотографии показали, что гранулы имели сферическую форму. Гранулы альгината-хитозана (9:1) показали превосходную эффективность микрокапсулирования (89,7 процента). Альгинат-карбопол 934P продемонстрировал максимальную эффективность мукоадгезии в 0,1 N HCl (44 процента для 1:1 и 22 процента для 9:1) по истечении 8 часов, тогда как наименьшая мукоадгезия наблюдалась с гранулами альгината-фталата ацетата целлюлозы. Исследования высвобождения in vitro проводились в 0,1 N соляной кислоте, и было обнаружено, что высвобождение было более устойчивым с гранулами альгината-хитозана (9:1), чем с гранулами альгината-карбопола 934P (1:1). Гранулы альгината-фталата ацетата целлюлозы показали лучшее устойчивое высвобождение по сравнению со всеми другими комбинациями альгината и полимера. Регрессионный анализ показал, что высвобождение следовало кинетике нулевого порядка в 0,1 N HCl (pH 1,2).