Журнал наномедицинских и биотерапевтических открытий
Открытый доступ

Абстрактный

Получение, характеристика и исследования биораспределения наночастиц PLGA, загруженных ломустином, методом межфазного осаждения

Арчана Мехротра и Джаянта Кумар Пандит

Было оптимизировано включение ломустина, гидрофобного противоракового препарата, в наночастицы PLGA методом межфазного осаждения. На основе оптимальных параметров было обнаружено, что можно получить наночастицы ломустина-PLGA с приемлемыми свойствами. Оптимизация переменных рецептуры для контроля размера и эффективности захвата препарата приготовленными наночастицами, по-видимому, основана на тех же научных принципах, что и наночастицы с лекарственным препаратом, приготовленные методом нанопреципитации, испарения растворителя. Процесс был наиболее важным фактором для контроля размера частиц, в то время как как взаимодействие лекарственного препарата с полимером, так и разделение лекарственного препарата в органической и водной фазах были решающими факторами для управления эффективностью захвата препарата. Концентрация PLGA на более низком уровне (100 мг), соотношение органической фазы : водной фазы 1:5, концентрация ПВА 1% по весу/об., 3% по весу/об. плюроника F68 достигла меньшего размера частиц. Кроме того, соотношение L:G в PLGA 75:25, меньший объем органического растворителя (органическая фаза : водная фаза 1:10), более высокое начальное содержание лекарственного средства (10 мг) повысили эффективность захвата лекарственного средства и поддерживали концентрацию ломустина в крови в течение длительного периода времени, повысили концентрацию ломустина в легких и замедлили выведение ломустина. Профили биораспределения подготовленных наночастиц у мышей-альбиносов показали более высокую концентрацию лекарственного средства в плазме в течение более длительного периода времени, повышенную концентрацию лекарственного средства в легких и медленное выведение из почек. Никаких токсических эффектов подготовленных наночастиц не наблюдалось при гистопатологическом исследовании легких и почек. Систематическое исследование, представленное здесь, обещает разработку наночастиц PLGA, загруженных ломустином, при тестировании на линии клеток рака легких L132 и токсикологических/гистопатологических исследованиях на мышах-альбиносах.