Журнал лекарственного метаболизма и токсикологии
Открытый доступ

Абстрактный

Сублингвальное всасывание налоксона в большой клинической популяции

Дэниел М. Стрикленд и Яна К. Берсон

Предыстория и цели: Комбинация бупренорфина и налоксона (комбинированный продукт) — это лекарство, которое вводится сублингвально для лечения расстройства, связанного с употреблением опиоидов, в рамках медикаментозной терапии. Считается, что компонент налоксон предотвращает ненадлежащее использование лекарства. Истинная аллергия на налоксон встречается редко, но многие пациенты испытывают серьезные, неприятные побочные эффекты, которые они связывают с комбинированным продуктом, но не с формулой, содержащей только бупренорфин (монопродукт). Обычно утверждается, что налоксон плохо всасывается сублингвально, поэтому мы попытались проверить обоснованность этого убеждения.
Методы : Используя чувствительный анализ ЖХ-МС, мы количественно определили концентрацию налоксона в моче 61 пациента (общее количество образцов = 686), которым был назначен комбинированный продукт. Поскольку это исследование было ретроспективным, не было ни цели, ни возможности сравнивать неблагоприятные побочные эффекты между пациентами, которым были назначены моно- и комбинированные продукты.
Результаты: Мы обнаружили, что у 92,7% пациентов, которым был назначен комбинированный продукт, в анализах мочи на наркотики были обнаружены значительные количественные концентрации налоксона.
Выводы и научная значимость: Вопреки распространенному мнению, налоксон всасывается сублингвально. Такое всасывание может объяснять некоторые неприятные побочные эффекты, испытываемые пациентами, получавшими комбинированные продукты, но в этом ретроспективном исследовании не было возможности сравнить или количественно оценить побочные эффекты. Мы считаем важным, чтобы врачи знали о возможности значительной сублингвальной абсорбции налоксона при выборе терапевтических методов для своих пациентов.