Журнал прикладной фармации
Открытый доступ
ISSN: 1920-4159
ISSN: 1920-4159
Мухаммад Саджид Хамид Акаш, Икрам Улла Хан, Сайед Нисар Хусейн Шах, Саджид Асгар, Асиф Массуд, Мухаммад Имран Кадир, Атиф Акбар
Гидрофильные матрицы ксантановой камеди и гидроксипропилметилцеллюлозы были приготовлены методом прямого прессования с использованием диклофенака натрия в качестве модельного препарата. Все составы были подвергнуты физическим испытаниям, исследованиям FTIR и исследованиям растворения при pH 1,2 и 6,8 для оценки кинетики высвобождения препарата. Исследования in vivo проводились на кроликах с использованием дизайна с одним латинским кроссовером, а фармакокинетические параметры анализировались с использованием однофакторного дисперсионного анализа и LSD. Физические параметры всех составов находились в пределах стабильности препарата во время прямого прессования и отсутствия взаимодействия полимера с препаратом, что было очевидно из спектров FTIR. Исследования высвобождения in vitro показали, что оба полимера способны замедлять высвобождение препарата, но матрицы, содержащие XG, показали начальное большее взрывное высвобождение в кислой среде (pH 1,2), которое отсутствовало в матрицах HPMC из-за замедленной гидратации и механизма гелеобразования, независимого от pH в HPMC. Матрицы XG показали более выраженный паттерн замедленного высвобождения в фосфатном буферном растворе (pH 6,8) в течение двадцати четырех часов исследования из-за образования геля и вязкого раствора вокруг матриц. Все рецептуры следовали кинетике Хигучи, а уравнение Корсмейера-Пеппаса подтверждает участие множественных механизмов высвобождения препарата из гидрофильных матриц. Концентрация препарата в плазме у кроликов после перорального введения использовалась для расчета различных фармакокинетических параметров, которые показали обратную зависимость AUC, AUMC и Cmax препарата от концентраций полимера. Статистическая оценка подтверждает роль концентрации полимера в отсроченном высвобождении. Матрицы XG продемонстрировали меньшее время достижения Tmax, более высокие значения Cmax и AUC0-∞ по сравнению с партиями, составленными с HPMC, из-за взрывного высвобождения препарата из матриц XG в кислой среде. Обе рецептуры показали низкий IVIVC из-за разницы pH и ионной силы in vitro и in vivo.