Журнал гликомики и липидомики
Открытый доступ

Абстрактный

Синтез и гиполипидемические свойства новых производных N-(4-бензоилфенил)пиррол-2-карбоксамида

Тарик Аль-Кирим

Гиперлипидемия участвует в развитии атеросклероза и ишемической болезни сердца. Мы синтезировали два новых производных пирролкарбоксамида N-(4-бензоилфенил)-4-бром-2,5-дигидро-1H-пиррол-2 карбоксамид (1) и 4-амино-N-(4-бензоилфенил)-1-метил-1H-пиррол-2 карбоксамид (2) и протестировали их в качестве антигиперлипидемических агентов. Синтезированные соединения были охарактеризованы с помощью ИК и ЯМР. Биологическая оценка соединения 1 и 2 показала, что соединение 1 значительно снизило ТГ, ЛПНП-Х и ОХ и умеренно повысило ЛПВП-Х в плазме. Напротив, соединение 2 оказалось менее эффективным по сравнению с 1; оно умеренно снизило ТГ, ЛПНП-Х и ОХ с умеренным повышением ЛПВП-Х. Пиррол NH опосредует взаимодействие водородной связи 1 с остовом целевых белков, и это соответствует высокой активности 1. Более низкая активность 2 подтверждает, что присутствие водородной связи необходимо для индукции высокой активности. Результаты этой работы предполагают, что этот каркас может быть перспективным в качестве антигиперлипидемических агентов для будущей работы.