Органическая химия: текущие исследования
Открытый доступ

Абстрактный

Синтез, биологическая оценка некоторых 2,3-дигидропиразолов и тиазолов как противовоспалительных и антибактериальных средств

  Abdel-Sattar S. Hamad Elgazwy, Ekhlass Nassar and Myssoune Y. Zaki

В настоящей статье описывается синтез двух новых серий 5-(бензофуран-2-ил)-3-(4-(пиперидин-1-ил)фенил)-2,3-дигидропиразол-1-карботиоамида 6 и 1-(4-(3-(бензофуран-2-ил)-2-(4-арилтиазол-2-ил)-2,5-дигидро-1H-пиразол-5-ил)фенил)пиперидина 8a-d. Все вновь синтезированные целевые соединения (3, 4, 5, 6 и 8a-d) были проверены на их противовоспалительную (AI) активность in vivo с использованием анализа отека лапы крысы, вызванного каррагинаном, и антибактериальную активность in vitro против двух грамположительных и двух грамотрицательных бактерий. Все восемь соединений (3, 4, 5, 6 и 8a-d) показали стабильно превосходную активность AI (≥ 70% ингибирования) через 3 и 4 часа после инъекции каррагинана, сопоставимую с активностью стандартного препарата индометацина (78%), тогда как остальные двенадцать соединений показали значительную активность с 57–75% ингибирования через 3 часа и 56–63% ингибирования через 4 часа. Все протестированные соединения показали умеренные антибактериальные свойства.