Журнал наномедицинских и биотерапевтических открытий
Открытый доступ

Абстрактный

Свойство высвобождения наночастиц амоксициллина и их антибактериальная активность

Майсаа Ч АЛЬ-Мохаммедави

Были предприняты первые попытки снизить неблагоприятные побочные эффекты организмов с множественной лекарственной устойчивостью, и были разработаны новые классы антимикробных наночастиц (NP) и наноразмерных носителей для доставки антибиотиков. ЦЕЛЬ: Это исследование было сосредоточено на оценке физико-химической характеристики, высвобождения лекарств in vitro, образования биопленки и антимикробных свойств амоксициллина, инкапсулированного в наночастицы поли ( ε -капролактона) (PCL). Методы: наночастицы амоксициллина (AMX) были получены с использованием метода испарения эмульсионного растворителя с различными концентрациями поликапролактона (PCL) и поливинилового спирта (PVA). Эти наночастицы впоследствии были охарактеризованы и оценены на предмет их антибактериальной активности и активности ингибирования биопленки с использованием среднего значения и стандартной ошибки для анализа данных. Результаты: Было обнаружено, что увеличение концентрации PCL привело к увеличению эффективности захвата (EE%) до 83,3%. Между тем, увеличение концентрации ПВС привело к снижению EE% и увеличению размера наночастиц. Увеличение процента практического выхода до 80,2% по мере увеличения концентрации полимера. Были сравнены данные инфракрасных спектров Фурье-преобразования для MNP, CS-покрытых AMX и наночастиц AMX-PCL-NP, которые подтвердили покрытие PCL на AMX и загруженных AMX-PCL-NP наночастицах. Кроме того, антимикробная активность наночастиц была определена с помощью диффузии в агар и анализов ингибирования роста в отношении как грамположительных бактерий Staphylococcus aureus, так и грамотрицательных бактерий Pseudomonas aeruginosa и Proteus mirabilis. Кроме того, 10 мкг/мл было минимальной ингибирующей концентрацией наночастиц AMX-PCL-NP, которая ингибировала образование биопленки у бактерий Staphylococcus aureus. Заключение: Таким образом, данное исследование представляет собой новую систему антибактериальных наноносителей ß-лактамов, которая может снижать и подавлять рост бактерий, показывая, что она является многообещающим инструментом для многочисленных

medical applications. There is a growing interest among material scientists to provide antimicrobial properties to implantable biomaterials in order to reduce the adverse side effects of the traditional oral antibiotic therapy and the associated Surgical Site Infections (SSIs) when bio-implants are involved. Therefore, in addition to serving its primary function, the implant will also help prevent the formation of bacterial biofilms and the released antimicrobial agent will kill or inhibit the growth of bacteria, thereby reducing the potential of SSIs. This will help overcome the failure of a single antibiotic therapy that may contribute to poor stability of the drug in the acidic pH of the stomach, poor permeability of antibiotics across the mucus layer, or due to the availability of sub-therapeutic antibiotic concentrations at the infection site after oral administration in a conventional capsule or tablet dosage form. All these problems encourage scientific researchers through addition surface modifications to the nanoparticles by preparation an antibiotic delivery system which is able to localize the drug at the infection site and to achieve bactericidal concentrations that are desirable. Optimal modifications to some physicochemical properties of polymeric nanoparticles, such as size and surface characteristics, make it possible to modulate their bio distribution parameters. When designing nanoparticles for a drug delivery system, which can give a large bio distribution of the drug and can allow the reaching of particular sites that are different from reticuloendothelial cells, it is necessary to avoid the removal of drug-loaded nanoparticles from the blood by the endocytic uptake of Kupfer cells or other phagocytic cell populations within the Mononuclear Phagocyte System (MPS).

Moreover, more effort was focused on Polymeric Nanoparticles (NPs) in order to increase their capacity for intracellular drug delivery and therapeutic effects by enhancing stability and sustaining release, especially for drugs that act via 

intracytoplasmic receptors. For example, Sahoo et al. Reported that NPs enhanced the paclitaxel efficacy on the breast cancer cell line via sustained intracellular delivery. Another study also presented the improvement of the indomethacin cytotoxic effects on the glioma cell line when it was nano-encapsulated. Besides these examples, the nanoparticle-based delivery system can also be designed to target specific tissues, cells and/or intracellular compartments. Biodegradable polymeric NPs are highlighted areas of drug delivery research; they are used to modify the release and distribution profile of antibiotics, allowing effective delivery to be improved and toxic effects to be lowered.

Биоразлагаемые полимеры на основе антимикробных препаратов, в которых антимикробные препараты, а именно ампициллин и амоксициллин,  химически включены в -ангидридные и амидные связи основной цепи поли(ангидрид-амидов) путем полимеризации в растворе, были разработаны для локальной профилактики инфекций, связанных, например, с медицинскими устройствами или путем контролируемой гидролитической деградации.

Измеряли in vitro деградацию полимера в биоактивные продукты и исследовали антибактериальные свойства с использованием грамотрицательных (Escherichia coli) и грамположительных (Staphylococcus aureus) бактерий. Целью данного исследования было сосредоточиться на тестировании антибактериальной активности антибиотика амоксициллина, инкапсулированного в полимер PCL, который широко используется в качестве биоразлагаемого полимера для биомедицинских применений, таких как хирургические швы и устройства для доставки лекарств, и поливинилового спирта в качестве эмульгирующего колпачкового агента в анализе высвобождения лекарств in vitro.