Журнал фармацевтической помощи и систем здравоохранения
Открытый доступ

Абстрактный

Улучшение трансдермального проникновения ламотриджина с использованием терпенов

Лакшми ПК, Муника К и Сароджа Ч.

Целью данного исследования было изучение проникновения липофильного препарата ламотриджина (LTG) с использованием терпенов в качестве усилителей проникновения. Трансдермальные пластыри были сформулированы с использованием одного из усилителей проникновения, а именно неролидола, лимонена, линалоола, карвона, фенхона, ментола, гераниола, фарнезола. Пластыри LTG были приготовлены методом литья растворителя. Подготовленные пластыри были оценены на содержание препарата, толщину и изменение веса, прочность на сворачивание, поглощение влаги, пропускание водяного пара, исследование диффузии in-vitro, исследование проницаемости ex-vivo и исследование раздражения кожи. Исследование инфракрасного Фурье-преобразования не выявило взаимодействия между препаратом, полимерами и терпенами, использованными в настоящем исследовании. Исследования высвобождения препарата in vitro проводились в фосфатном буфере с pH 7,4 с использованием диффузионной ячейки Франца. Были приготовлены различные составы и наблюдались различия в профилях высвобождения препарата. Было обнаружено, что кумулятивный процент высвобождения препарата различных терпенов находится в следующем порядке: лимонен > фенхон > линалоол > ментол > гераниол > карвон > неролидол > фарнезол. Из значений «n» оптимизированных формул, которые варьировались от 0,6 до 0,7, очевидно, что механизм высвобождения следует нефиковскому типу диффузии, что может быть связано с комбинацией используемых липофильных и гидрофильных полимеров. Было обнаружено, что усиление высвобождения препарата и проникновение LTG через кожу ex-vivo зависит от природы и концентрации терпенов и полимеров. Тест на раздражение кожи проводился на кроликах, и эти результаты показали, что как плацебо, так и пленки, загруженные препаратом, вызывали незначительную эритему и отек по сравнению с 1% раствором лаурилсульфата натрия в качестве стандартного раздражителя. Было обнаружено, что составы LLH3Lm (2,5%), LLH3Lm (5%) с Eudragit RL100, HPMC E15LV при концентрации лимонена 2,5% и 5% демонстрируют оптимальное высвобождение лекарственного средства, улучшенную проницаемость, устойчивый трансдермальный поток и сокращенное время задержки (P < 0,001) по сравнению с контрольным составом.