Журнал наномедицинских и биотерапевтических открытий
Открытый доступ

Абстрактный

Конъюгированные с протамином флуорохромы: новый фотосенсибилизатор для фотодинамической терапии опухолей

Хоонсунг Чо

Фотодинамическая терапия (ФДТ) является перспективной альтернативной терапией, которая может использоваться в дополнение к химиотерапии и хирургии для лечения рака, вызывающего разрушение тканей видимым светом в присутствии фотосенсибилизатора (ФС) и кислорода. Протамин является пептидом с высоким содержанием аргинина, обладающим свойствами транслокации мембран и ядерной локализации. Реакция NHS-эфира метиленового синего (МБ) и клинического протамина (Про) с получением MB-Pro была описана в этом контексте, и была проведена демонстрация фототоксичности, которую клинический протамин улучшил при ФДТ. Реакция между клиническим протамином (Про) и NHS-эфиром МБ является реакцией в фазе раствора с полной модификацией пептидов протамина, которые имеют один реактивный амин на N-концевом пролине и одну карбоксильную группу на С-концевом аргинине. Целью данного исследования было найти новый тип фотосенсибилизатора (PS) для ФДТ в экспериментах in vitro и in vivo и оценить противоопухолевый эффект ФДТ с использованием конъюгированного с протамином PS на линии раковых клеток. Исследования фотодинамической гибели клеток показывают, что полученный MB-Pro обладает более эффективной фотодинамической активностью, чем один MB, вызывая быструю светоиндуцированную гибель клеток. Присоединение MB к ​​клиническому Pro, приводящее к MB-Pro, придает MB интернализующую мембранную активность его высокого содержания аргинина и может вызывать быструю фотодинамическую гибель клеток, предположительно из-за разрыва клеточной мембраны, вызванного светом. ФДТ с использованием MBPro для клеток HT-29 была очень эффективной, и эти результаты свидетельствуют о том, что MB-Pro является одним из кандидатов на фотосенсибилизатор в солидных опухолях.