Лекарственные и ароматические растения
Открытый доступ

Абстрактный

Лейшманицидная и противовоспалительная активность ацетата лупеола, выделенного из Cnidoscolus tehuacanensis Breckon

Ма дель Кармен Хуарес-Васкес+, Джорджина А. Сиордиа-Рейес+, Мариана З. Перес-Гонсалес, Карина А. Чавес-Руэда, М. Виктория Легоррета-Хаке, Росио Ньето-Менесес, Лилиан Йепес-Мулия, Марта Л. Масиас- Рубалькава, М. Аделина Хименес-Арелланес*

Cnidoscolus tehuacanensis — эндемичный лекарственный вид, используемый для лечения некоторых воспалительных заболеваний, и биосинтезирующий тритерпены и стерины, основным соединением которых является ацетат лупеола (LuAc). Он был подвергнут биологическому анализу для определения противовоспалительного и лейшманицидного потенциала.

Противовоспалительный эффект определялся на острых (модели 12-O-тетрадеканоилфорбол-13-ацетата -TPA- и каррагенана) и хронических воспалительных моделях (индуцированных с помощью комплексного адъюванта Фрейда -CFA-) с использованием индометацина и фенилбутазона (PBZ) в качестве референтных препаратов. Лейшманицидная активность in vitro определялась на промастиготах и ​​амастиготах Leishmania mexicana , в качестве референтных препаратов использовались милтефозин и амфотерицин B.

В анализе TPA LuAc показал ED ₅₀ = 1,79 мг/ухо (Ind, ED ₅₀ = 0,91 мг/ухо), а на модели с каррагеном противовоспалительный эффект не зависел от дозы, в этом случае LuAc при 100, 150 и 250 мг/кг показал 43,31, 40,22 и 51,25% ингибирования соответственно через 5 ч. На модели хронического воспаления CFA группы LuAc и PBZ показали схожий противовоспалительный эффект и схожий прирост массы тела (BW), хотя это значение было меньше по сравнению со здоровыми группами и группами CFA. Кроме того, ингибировал активность COX-2, причем этот эффект был немного лучше, чем у PBZ, а суставы и мягкие ткани из групп LuAc и PBZ не показали никаких изменений по сравнению с группой CFA. В мягких тканях группа CFA показала значительное увеличение размера и лейкоцитарной инфильтрации в результате хронического воспалительного процесса; В этой группе также наблюдалась синусоидальная гиперплазия в суставе. В гистологическом анализе печени здоровая и LuAc группы не показали никаких изменений, а CFA группа показала небольшой микроабсцесс и скудный гемопоэз, в то время как PBZ группа показала скудный стеатоз. Фракция (богатая LuAc) и чистый LuAc были менее активны, чем экстракт против промастигот L. mexicana .

C. tehuacanesis является потенциальным источником LuAc. Это природное соединение показало хорошую противовоспалительную активность (эффект, аналогичный PBZ) и не вызвало повреждения печени.