Химиотерапия: открытый доступ
Открытый доступ

Абстрактный

Открытие малой молекулы в разработке метода лечения рака поджелудочной железы

Цзоцзя Лю и Цзинь Ван

Ген KRas является наиболее важным онкогеном в раке человека, и онкогенные мутации обнаруживаются примерно у 90% пациентов с раком поджелудочной железы. Однако в настоящее время эффективные методы лечения для этих пациентов недоступны. В целом, онкогенные мутанты Ras влияют на множественные клеточные процессы посредством использования их обширной сигнализации, в которой каскад сигнализации Ras-MAPK играет важную роль. Таким образом, целевая терапия Ras полезна для лечения рака поджелудочной железы. Используя инновационную стратегию скрининга лекарств SPA (Specificity and Affinity) (которая ищет потенциальные ведущие соединения, достигающие максимизации характеристик по связывающей аффинности и связывающей специфичности прогнозов), которая началась четыре года назад, исследователи CIAC идентифицировали ядро ​​из 26 низкомолекулярных агентов, нацеленных на онкопротеин KRas из NCI/DTP Open Chemical Repository [2]. Из этих агентов исследователи были заинтересованы в том, чтобы сосредоточиться на APY606, поскольку был обнаружен факт, что при раке поджелудочной железы «его противораковое свойство является наиболее многообещающим», объяснил доктор Цзоцзя Лю, исследователь из CIAC. В исследованиях исследователи оценили влияние APY606 на противоопухолевую активность в отношении линий клеток рака поджелудочной железы человека, Capan-1 и SW1990, а также на Ras-MAPK и каскады сигнализации, связанные с апоптозом. Объединенные данные свидетельствуют о том, что APY606 оказывает обширную противоопухолевую активность для терапевтического вмешательства в