Журнал прикладной фармации
Открытый доступ

Абстрактный

Исследование характеристик кишечной абсорбции куркумина in vivo и in vitro

Сюэ М, Ченг Ю, Сюй Л и Чжан Л

Куркумин — желтый пигмент куркумы. В дополнение к своему положительному профилю безопасности, куркумин, как сообщается, обладает полезными фармакологическими эффектами в качестве антиоксиданта, противоопухолевого и противовоспалительного средства, а также другими многообещающими фармакологическими эффектами на сердечно-сосудистую и пищеварительную системы. Куркумин плохо усваивается, что ограничивает его ценность в клиническом применении. Чтобы улучшить плохую биодоступность и усилить фармакологическое действие куркумина, мы изучили механизмы его абсорбции на модели животных in vivo и на модели клеток Caco-2 in vitro . Скорость абсорбции куркумина при различных концентрациях в пустом кишечном соке была разной. Скорость абсорбции раствора куркумина в концентрации 5 мкг/мл была самой высокой, за ней следовала 10 мкг/мл, а минимальная абсорбция наблюдалась при 20 мкг/мл. Скорость абсорбции в подвздошной кишке снижалась по мере увеличения концентрации куркумина, что напоминает нам о том, что абсорбция в подвздошной кишке не является результатом простой пассивной диффузии, а скорее демонстрирует характеристики активного транспорта. Куркумин может быть субстратом P-гликопротеина (P-gp) и, таким образом, может быть затронут оттоком P-gp, и, таким образом, добавление ингибитора P-gp, такого как верапамил, может способствовать кишечной абсорбции куркумина. Была создана модель клеток Caco-2 для точного изучения механизмов абсорбции куркумина. Мы обнаружили, что для куркумина в растворе 5 мкг/мл транспорт монослоя клеток Caco-2 был пассивным, и когда концентрация была увеличена до 10 мкг/мл отток повлиял на транспорт, но не сильно. Режим транспорта куркумина, по-видимому, представляет собой пассивную диффузию при концентрациях <10 мкг/мл, но при концентрациях >10 мкг/мл задействован активный транспорт. Подводя итог, можно сказать, что куркумин транспортируется путем комбинации пассивной диффузии и активного транспорта, куркумин является субстратом для кишечного транспортера P-gp, а всасывание куркумина в кишечнике регулируется кишечным транспортом P-gp.